我國植物資源豐富,，天然藥物眾多，并且植物為藥歷史悠久,，若能從已有的中草藥中提取到有效治療癌癥的化合物,，具有重大的研究和應用價值。復葉地黃連（Munronia henryi）為楝科（Meliaceae）地黃連屬（Munronia）植物,，產于云南,、貴州等省。復葉地黃連在中醫(yī)中被用于治療許多疾病,，如肺結核,、咳嗽、胃痛,、關節(jié)炎,、瘧疾和其他疾病等，具有重要的藥用價值,。復葉地黃連的有效藥用成份是檸檬苦素,，迄今為止，未發(fā)現(xiàn)從復葉地黃連中提取到的檸檬苦素類化合物用于癌癥治療的用途,。昆明醫(yī)科大學陳策實課題組與貴州醫(yī)科大學晏英課題組合作,，對來自復葉地黃連的多種提取物進行活性篩選，首次發(fā)現(xiàn)檸檬苦素類化合物對多種不同類型人癌細胞均具有優(yōu)良的抑制活性,，為廣譜的抗癌藥物研發(fā)提供了可選方案,，并開發(fā)了中藥地黃連新的用途。該發(fā)現(xiàn)獲得國家知識產權局專利授權,。

人去泛素化酶BAP1通過調控趨化因子和細胞因子的表達激活與先天免疫相關的炎癥反應,，BAP1酶活性被抑制后減弱炎癥反應,，因此，BAP1可以作為預防或治療炎癥的靶標,。目前發(fā)現(xiàn)的BAP1抑制劑水溶性差,，活性低，難以廣泛應用,，成藥難度大,。針對現(xiàn)有技術的不足，昆明醫(yī)科大學陳策實團隊和陳益華團隊合作,，發(fā)明了一種新結構骨架的BAP1抑制劑四氫-β-咔啉類小分子LN-439A在制備預防或者治療炎癥藥物中的應用,。LN-439A通過對去泛素化酶BAP1的酶活性的抑制進而抑制BAP1在生物體內功能，抑制BAP1的底物蛋白的含量,。與現(xiàn)有BAP1抑制劑相比,，LN-439A對BAP1酶活性的抑制能力更強，并且有更好的水溶性,，對炎癥具有良好的預防或治療作用,。

以上2個發(fā)明專利經昆明市知識產權保護中心預審后，通過快速通道在75天內先后獲得國家知識產權局授權,。

供稿：張龍龍,； 編校：張志畢； 審核：陳亞娟,、陳策實